antidepresive triciclice (ADT) sunt unul dintre primele medicamente antidepresive descoperite. Numele său se datorează structurii sale chimice, care este compusă din trei inele. Sunt eficiente în tratarea depresiei, deși sunt utilizate și pentru alte afecțiuni, cum ar fi tulburarea bipolară, tulburarea de panică, tulburarea obsesiv-compulsivă, migrenele sau durerea cronică.
Efectele antidepresive ale acestor medicamente au fost descoperite accidental, deoarece anterior erau cunoscute doar proprietățile lor antihistaminice și sedative. De la această descoperire, ei au fost tratamentul farmacologic prin excelență de mai bine de 30 de ani. A început să fie comercializat de la sfârșitul anilor 50; și în jurul anilor 80, utilizarea sa a fost redusă odată cu „boom-ul” inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS).
În prezent, acestea sunt prescrise mai rar; deoarece acestea sunt înlocuite cu alte antidepresive care provoacă mai puține efecte secundare. Cu toate acestea, pot fi o opțiune bună pentru unii oameni atunci când alte tratamente nu au reușit..
Indice articol
Se crede că la persoanele cu depresie există un dezechilibru în anumite substanțe chimice din creier numite neurotransmițători. Mai precis, este asociat cu un deficit de norepinefrină sau serotonină.
Există mai multe procese complexe care pot provoca epuizarea acestui neurotransmițător. Antidepresivele acționează pe unul sau mai multe dintre ele cu un singur scop: creșterea nivelurilor de norepinefrină, dopamină sau serotonină la un nivel sigur. Acest lucru ar duce la întreruperea simptomelor depresive.
Antidepresivele triciclice au de fapt cinci medicamente într-unul: inhibitor al recaptării serotoninei, norepinefrină, medicament anticolinergic și antimuscarinic, antagonist alfa 1 adrenergic și antihistaminic.
Principalul mecanism de acțiune al antidepresivelor triciclice este inhibarea sau blocarea așa-numitei „pompe de recaptare a monoaminei”. În cadrul monoaminelor, în acest caz vorbim de serotonină și noradrenalină.
Pompa de recaptare este o proteină care se află în membranele neuronilor (celulele nervoase din creier). Funcția sa este de a „absorbi” serotonina și norepinefrina care au fost eliberate anterior, pentru degradarea lor ulterioară. În condiții normale, servește la controlul cantității de monoamine care acționează în creierul nostru.
În cazul depresiei, deoarece există o cantitate mică din aceste substanțe, nu este convenabil ca pompa de recaptare să acționeze. Acest lucru se datorează faptului că ar reduce această sumă și mai mult. Prin urmare, misiunea antidepresivelor triciclice este de a bloca această pompă de recaptare. Astfel, funcționează prin creșterea nivelului neurotransmițătorilor menționați..
Totuși, ceea ce garantează că efectele obținute cu antidepresivul sunt menținute în timp (chiar dacă acesta nu mai este administrat), este că acest blocaj produce modificări în creier.
Când există mai multă serotonină sau norepinefrină în spațiul sinaptic (cel dintre doi neuroni care se conectează, schimbând informații), receptorii responsabili de captarea acestor substanțe sunt reglementați.
În depresie, creierul se schimbă, dezvoltând mulți receptori pentru monoamine. Obiectivul său este de a compensa lipsa acestora, deși nu are prea mult succes.
În schimb, antidepresivele triciclice cresc nivelul de monoamină la sinapsă. Neuronul receptor captează această creștere, iar numărul său de receptori scade încetul cu încetul; din moment ce nu mai aveți nevoie de ele.
Indiferent, antidepresivele triciclice par a fi foarte eficiente pentru tratarea:
- Fibromialgie.
- Durere.
- Migrene.
- Depresie severa Se pare că cu cât este mai mare depresia, cu atât este mai eficient acest tratament. În plus, este mai recomandabil la persoanele a căror depresie este endogenă și cu componente genetice.
- Sedative sau hipnotice (pentru somn).
În mod logic, acest tip de medicament nu este recomandat pentru următoarele cazuri:
- Pacienți cu toleranță slabă la retenția urinară, constipație și sedare în timpul zilei.
- Persoanele cu orice boală cardiacă.
- Pacienți supraponderali.
- Cei care prezintă un risc ridicat de sinucidere. Deoarece antidepresivele triciclice sunt toxice în cazul supradozajului, acești pacienți le pot folosi în acest scop.
- Pacienții care iau alte câteva medicamente în același timp, deoarece pot apărea interacțiuni medicamentoase nedorite.
- Persoanele cu ceva demență.
- Persoanele epileptice, deoarece crește frecvența convulsiilor.
Pe de altă parte, aceste medicamente sunt de obicei descurajate pentru persoanele cu vârsta sub 18 ani și pot fi periculoase în perioadele de sarcină, alăptare (deoarece trec în laptele matern), dacă se consumă alcool sau alte droguri, medicamente sau suplimente..
Antidepresivele triciclice se administrează pe cale orală și sunt absorbite rapid din tractul gastro-intestinal. Sunt foarte solubili în lipide, ceea ce dă naștere unei distribuții largi și rapide în tot corpul.
Cu toate acestea, înainte de această distribuție, acestea trec printr-un prim metabolism în ficat. Unele studii indică faptul că aproximativ 30% din substanțele pierdute sunt reabsorbite de tractul intestinal prin bilă.
Odată reabsorbți, antidepresivele triciclice traversează bariera hematoencefalică. De fapt, aceste antidepresive au o puternică afinitate pentru creier și miocard. Antidepresivele triciclice au 40 de ori mai multă afinitate cu creierul și de 5 ori mai mult cu miocardul în comparație cu alte țesuturi ale corpului.
În cele din urmă, acestea sunt metabolizate în ficat și trec la sistemul renal pentru a fi excretate. Cea mai mare parte a substanței va fi expulzată în maximum 36 de ore în condiții normale. Această eliminare renală este importantă de luat în considerare în cazurile de supradozaj.
Durează aproximativ două până la patru săptămâni pentru a intra în vigoare. Pentru ca schimbările reale de durată să apară în sistemul nervos, acestea trebuie luate timp de cel puțin șase luni. Deși în cazurile de depresie recurentă, poate fi recomandat un tratament mai lung (doi ani sau mai mult).
După acest ciclu, doza se reduce treptat până când este complet retrasă. Dacă este oprit devreme, simptomele pot reveni rapid. De asemenea, dacă doza este oprită brusc, pot apărea simptome de sevraj..
Întregul proces trebuie supravegheat în mod corespunzător de către un profesionist calificat în domeniul sănătății.
Nu toate antidepresivele triciclice funcționează exact în același mod. Fiecare are mici variații, permițându-i să fie adaptat la situația individuală a fiecărui pacient..
În general, există două clase de antidepresive triciclice:
Acestea au un efect mai mare asupra creșterii serotoninei decât asupra norepinefrinei. Cu toate acestea, acestea provoacă sedare mai mare, efecte anticolinergice mai mari (constipație, vedere încețoșată, gură uscată) și hipotensiune..
În cadrul acestui grup se află antidepresive precum imipramina (primul care este comercializat), amitriptilina, trimipramina și doxepina..
Doxepina și amitriptilina par a fi cele mai sedative tipuri de antidepresive triciclice. De asemenea, împreună cu imipramina, acestea sunt cele mai susceptibile de a provoca creșterea în greutate.
Aminele terțiare sunt mai potrivite pentru persoanele depresive cu probleme de somn, neliniște și agitație.
Acestea sunt cele care cresc nivelurile de norepinefrină mai mult decât cele ale serotoninei și provoacă iritabilitate, supra-stimulare și tulburări de somn. Sunt recomandate pacienților cu depresie care se simt plictisitori, lipsiți de oboseală și obosiți. Un exemplu al acestui tip de antidepresiv triciclic este desipramina.
Unele antidepresive triciclice care ar trebui menționate sunt:
- Maprotilină: aparține grupului de amine secundare și provoacă o creștere a convulsiilor.
- Amoxapină: funcționează ca un antagonist al receptorilor serotoninei (care mărește cantitatea de serotonină din sinapsă). Are proprietăți neuroleptice, deci poate fi recomandat acelor pacienți care au simptome psihotice sau episoade maniacale..
- Clomipramină: Este unul dintre cele mai puternice antidepresive triciclice în ceea ce privește blocarea recaptării serotoninei, precum și a norepinefrinei. S-a dovedit a fi eficient în tulburarea obsesiv-compulsivă, deși la doze mari crește riscul de convulsii.
- Nortriptilină: la fel ca desipramina, pare a fi unul dintre antidepresivele triciclice cu efecte secundare care sunt mai bine tolerate de pacienți.
- Protriptilină
- Lofepramină
Unul dintre efectele secundare ale antidepresivelor triciclice este blocarea așa-numiților receptori adrenergici alfa 1. Provocând o scădere a tensiunii arteriale, amețeli și somnolență..
Antidepresivele triciclice, pe de altă parte, blochează receptorii acetilcolinei (M1). Acest lucru duce la efecte secundare, cum ar fi vederea încețoșată, constipație, gură uscată și somnolență..
Un alt efect produs de antidepresivele triciclice este blocarea receptorilor de histamină H1 din creier. Acest lucru are ca rezultat un efect antihistaminic, adică somnolență și creștere în greutate (datorită apetitului crescut).
Alte reacții adverse asociate care au fost observate sunt retenția urinară, sedarea, transpirația excesivă, tremurături, disfuncții sexuale, confuzie (în principal la vârstnici) și toxicitatea pentru supradozaj..
Deoarece antidepresivele triciclice provoacă simptome de sedare, nu se recomandă conducerea sau utilizarea utilajelor. Deoarece, dacă vă aflați sub influența sa, riscul de a suferi sau de a provoca accidente crește.
Pentru a reduce aceste probleme și pentru a evita somnolența în timpul zilei, medicul dumneavoastră vă poate recomanda ca aceste medicamente să fie luate noaptea; înainte de culcare.
Au fost găsite dorințe de sinucidere la unii adolescenți și adulți tineri după ce au început să ia antidepresive triciclice. Aparent, este ceva legat de primele săptămâni de la începerea medicației sau după creșterea dozei.
Cercetătorii nu știu exact dacă aceste idei se datorează depresiei în sine sau efectului antidepresivelor.
Unii cred că acest lucru se datorează faptului că neliniștea și agitația sunt mai pronunțate la începutul tratamentului. Acest lucru poate provoca faptul că, dacă există unele idei anterioare de sinucidere (foarte frecvente în depresie), persoana deprimată se simte cu suficientă energie pentru a o comite.
Acest risc pare să scadă pe măsură ce tratamentul progresează. Cu toate acestea, dacă se observă o schimbare bruscă, cel mai bine este să mergeți la profesionist cât mai curând posibil..
Au fost documentate cazurile de abuz de antidepresive triciclice sau utilizarea abuzivă a acestora. De exemplu, la persoanele sănătoase cu scopul de a se simți mai sociabile și euforice, urmate de simptome precum confuzie, halucinații și dezorientare temporară.
Intoxicația antidepresivă triciclică nu este neobișnuită. Doza letală de desipramină, imipramină sau amitriptilină este de 15 mg per kg de greutate corporală. Aveți grijă cu copiii mici, deoarece aceștia ar putea depăși acest prag cu doar una sau două pastile..
Abuzul acestui tip de antidepresiv poate provoca, pe lângă îmbunătățirea simptomelor secundare menționate anterior: tahicardie, febră, stare mentală alterată, obstrucție intestinală, rigiditate, piele uscată, pupile dilatate, dureri toracice, depresie respiratorie, comă și chiar moarte.
Uneori, antidepresivele triciclice pot provoca acest sindrom, din cauza acumulării excesive de serotonină în sistemul nervos.
Cu toate acestea, de cele mai multe ori apare atunci când antidepresivele sunt combinate cu alte substanțe care cresc și mai mult nivelul serotoninei. De exemplu, alte antidepresive, unele medicamente, analgezice sau suplimente nutritive precum sunătoarea.
Semnele și simptomele acestui sindrom includ: anxietate, agitație, transpirație, confuzie, tremurături, febră, pierderea coordonării și tahicardii.
Antidepresivele triciclice nu sunt considerate dependente, deoarece nu produc „pofte” sau nu doresc să le ia din nou. Cu toate acestea, oprirea bruscă a acestora poate provoca simptome de sevraj la unele persoane. Acestea pot varia în funcție de tipul de medicament și nu durează mai mult de două săptămâni:
- Anxietate, neliniște și agitație.
- Schimbări de dispoziție și dispoziție scăzută.
- Tulburari ale somnului.
- Senzație de furnicături.
- Amețeli și greață.
- Simptome asemănătoare gripei.
- Diaree și dureri de stomac.
Dacă antidepresivele sunt reduse treptat pentru a opri, aceste simptome nu apar.
Nimeni nu a comentat acest articol încă.