cefalotină Este un antibacterian din familia cefalosporinelor, al cărui efect este similar cu cel al penicilinelor. Spectrul predominant de acțiune este asupra bacteriilor gram pozitive și a unor bacterii gram negative. Este prima cefalosporină comercializată în 1964.
Cefalosporinele sunt un grup de antibiotice dezvoltate la mijlocul secolului trecut. Numele său derivă din numele unei ciuperci -Cephalosporium acremonium-, din care s-a obținut un compus cu proprietăți bactericide. Această descoperire, care a avut loc în 1948, a fost punctul de plecare pentru dezvoltarea unei noi clase de antimicrobiene..
Antibioticele cefalosporinice au evoluat în timp în funcție de modificările spectrului lor de acțiune bactericidă. Această schimbare a permis clasificarea sa în cinci generații, cefalotina aparținând primei generații.
Activitatea bactericidă a antibioticului, la fel ca alte cefalosporine de generația I, se află pe germeni gram-pozitivi. Cu toate acestea, unele bacterii gram-negative sunt, de asemenea, susceptibile la utilizarea sa..
Administrarea de cefalotină este exclusiv parenterală, atât intravenos, cât și intramuscular. Cu toate acestea, administrarea intramusculară este rară din cauza efectelor locale ale medicamentului, inclusiv a durerii..
Pe cale intravenoasă, antibioticul atinge rapid nivelurile terapeutice și este puternic legat de proteine. Timpul său de înjumătățire este relativ scurt, între 45 de minute și o oră. Se poate răspândi cu ușurință în orice țesut, cu excepția sistemului nervos, deoarece nu pătrunde în bariera hematoencefalică. Puțin mai mult de 30% este inactivat în ficat, iar eliminarea acestuia se face prin urină.
Cefalotina este un medicament accesibil, eficient, sigur și foarte bine tolerat. În prezent, medicamentul este utilizat în multe țări pentru tratamentul infecțiilor cu germeni sensibili. În Statele Unite, FDA a întrerupt utilizarea cefalotinei, datorită existenței cefalosporinelor mai eficiente..
Indice articol
Utilitatea cefalotinei se bazează pe spectrul său de acțiune bactericidă. Termenul de spectru bactericid se referă la sensibilitatea diferitelor grupuri de bacterii la un antibiotic. În cazul unei cefalosporine de generația I, efectul său este asupra bacteriilor gram-pozitive și a unor bacterii gram-negative.
Cefalosporinele au fost dezvoltate ca o alternativă la utilizarea penicilinelor, cu un efect similar, dar cu un spectru de acțiune superior..
Bacterii gram-pozitive, cum ar fi Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis și S. auereus. De asemenea, acționează împotriva bacteriilor gram-negative Klebsiella sp, Proteus mirabilis și Escherichia coli. Este posibil să îl utilizați în caz de infecții cu Shigella sp. și Salmonella sp.
Efectul asupra gripei Haemophilus este limitat și necesită asocierea cu un alt antibiotic. Enterococii sunt rezistenți la aproape toate cefalosporinele, inclusiv cefalotina.
Sensibilitatea bacteriană la antibiotic permite utilizarea acestuia în infecții în care participă bacteriile menționate. Tratamentul atât a infecțiilor superficiale, cât și a celor profunde este frecvent. În plus, caracteristicile de distribuție ale cefalotinei îl fac util în țesuturile moi, precum și în oase și articulații..
Infecțiile în care cefalotina este frecvent utilizată sunt:
- Piodermatită sau infecții ale pielii. Germenii comuni ai pielii pot provoca infecții ale țesuturilor moi în anumite circumstanțe. Germenii implicați sunt Staphylococcus aureus sau Streptococcus epidermidis.
- Infecții cutanate secundare arsurilor. Arsurile pielii cauzează pierderea barierei de protecție și expunerea planurilor profunde. O consecință a acestor leziuni este invazia bacteriană și infecția atât a dermei, cât și a țesutului subcutanat, și chiar a mușchiului..
- Otita externa si media. Unul dintre agenții cauzali ai otitei externe este Staphylococcus aureus. Bacteriile precum Streptococcus pneumoniae, Streptococcus din grupa A și Haemophillus influenzae pot provoca otită medie.
- Faringita și alte infecții ale căilor respiratorii superioare, în special cele cauzate de Streptococcus pyogenes.
- Pneumonie cauzată de germeni sensibili, precum Streptococcus pneumoniae.
- Endocardită bacteriană. În cazurile în care infecția se datorează Streptococcus viridans sau Staphylococcus susceptibil la meticilină.
- Infecții ale tractului urinar, cum ar fi cele cauzate de Escherichia coli.
- Colecistita acută. Inflamația vezicii biliare, cu sau fără pietre, poate duce la infecții bacteriene.
- Osteomielita.
- Artrită septică.
- Septicemie.
În plus, înainte de operații, cefalotina este utilizată ca opțiune pentru prevenirea infecțiilor..
Cefalosporinele sunt antibiotice β-lactamice, a căror activitate împiedică sinteza peretelui celular al bacteriilor. Acest lucru se datorează inhibării enzimelor transpeptidazei necesare pentru sinteza barierei protectoare. În consecință, apare moartea bacteriană.
Peretele celular bacterian este alcătuit din molecule de proteine asociate cu un carbohidrat, numite peptidoglicani. Aceste molecule conferă stabilitate și rezistență membranei celulare bacteriene, permițându-i să crească și să se replice..
Transpeptidazele sunt enzimele responsabile de sinteza peptidoglicanului. Aceste enzime sunt numite proteine care leagă penicilina (PFP), deoarece moleculele de antibiotice β-lactamice pot fi atașate la structura lor..
Efectul antibioticelor precum cefalotina necesită legarea la PFP pentru a le împiedica să își îndeplinească funcția sintetică. În consecință, peptidoglicanii nu se vor putea lega de peretele celular bacterian din cauza inhibării transpeptidazelor..
Pierderea configurației, permeabilitatea crescută și leziunile peretelui celular duc în cele din urmă la moartea - liza - a bacteriilor..
Eficacitatea antibioticelor, în special a cefalosporinelor, depinde de permanența lor în plasmă la concentrații adecvate. Doza calculată pe baza greutății și intervalul dintre doze garantează efectul antimicrobian împotriva unei bacterii specifice.
Cefalotina este prezentată în fiole care conțin pulbere liofilizată. Administrarea se face parenteral, de preferință intravenos, după reconstituire și diluare..
În funcție de gravitatea infecției, doza zilnică la adulți variază între 75 și 150 mg / kg / zi. În general, 1 până la 2 grame pot fi administrate intravenos la intervale de 4, 6 sau 8 ore, fără a depăși 12 grame pe zi. Acest program de dozare asigură menținerea dozelor terapeutice în plasmă pentru combaterea infecției..
Pentru infecțiile severe, cum ar fi osteomielita sau sepsisul, se ia în considerare utilizarea dozei maxime într-un interval scurt de doză..
La nivel hepatic, aproximativ 35% din cefalotină se transformă într-un metabolit cu activitate redusă. 65-70% din antibiotic este eliminat în urină, ceea ce implică o ajustare a dozei în caz de insuficiență renală. Doza luând în considerare rata de filtrare glomerulară - exprimată în mililitri pe minut - este:
- De la 30 la 50 ml / min se utilizează 1 gram la fiecare 6 ore.
- Între 10 și 30 ml / min, 1 gram la fiecare 8 ore.
- Mai puțin de 10 ml / min, 1 gram la fiecare 12 ore sau 500 mg la fiecare 6 ore
- În cazurile de hemodializă și dializă peritoneală, reducerea dozei va fi între 20 și 50%.
Datorită imaturității sistemului renal la nou-născuți și sugari tineri, administrarea acestuia trebuie să fie cu precauție. O doză de cefalotină de 50 mg / kg / zi într-un interval de cel puțin 8 ore poate fi utilizată în siguranță..
La sugari, preșcolari și școlari, doza eficientă variază de la 80 la 160 mg / kg / zi, la intervale de 6 până la 8 ore..
Deși este un medicament sigur și bine tolerat, este posibil să se observe unele reacții - rare - cu utilizarea cefalotinei..
Există trei factori care declanșează efectele renale din utilizarea cefalotinei:
- Utilizarea simultană a medicamentelor nefrotoxice, cum ar fi amikacina.
- Insuficiență renală preexistentă, care poate fi agravată prin utilizarea antibioticului.
- Reacția de hipersensibilitate poate duce la depunerea de complexe imune, inducând insuficiență renală..
Cu o administrare adecvată și în absența hipersensibilității la medicament, cefalotina afectează rareori funcția renală..
Sunt mai puțin frecvente și pot fi observate la 10-15% dintre pacienții cărora li se administrează cefalotină. Acestea includ atât reacții cutanate, cât și simptome respiratorii. Efectele sistemice pot duce la vasodilatație periferică și șoc.
Hipersensibilitatea este mediată de o reacție hapten-anticorp, din cauza expunerii anterioare la medicament.
Reacțiile pot fi erupții cutanate, erupții locale sau generalizate și mâncărime. Congestia nazală, secreția nasului, strănutul și hiperreaptivitatea bronșică sunt cele mai frecvente simptome respiratorii. În cazurile severe, sunt posibile angioedem, edem al glotei și șoc anafilactic..
Deși rară, hipersensibilitatea poate induce insuficiență renală legată de imunitate.
Deși este un medicament bine tolerat, este posibil să se observe efecte gastro-intestinale, cum ar fi greață, vărsături și diaree de droguri. Colita pseudomembranoasă se datorează replicării Clostridium difficile, cauzată de scăderea florei bacteriene intestinale.
Efectele secundare hematologice sunt foarte rare și se poate observa anemie hemolitică, scăderea trombocitelor sau scăderea tuturor celulelor sanguine-pancitopenie, al cărei mecanism nu este încă clar..
Efectul cefalotinei la nivel hepatic este neobișnuit și include o creștere tranzitorie a bilirubinei și a enzimelor hepatice..
Cefalotina nu traversează bariera hematoencefalică, astfel încât simptomele neurologice sunt practic inexistente. Simptome precum amețeli sau cefalee în timpul tratamentului nu sunt de obicei asociate cu utilizarea cefalotinei, cu toate acestea este posibil să se observe confuzii tranzitorii.
Atât injecția intramusculară, cât și cea intravenoasă pot declanșa reacții inflamatorii locale. Calea intramusculară nu este recomandată din cauza durerii și iritării locale după plasarea medicamentului. Flebita este o complicație asociată cu utilizarea intravenoasă.
În unele circumstanțe, utilizarea cefalotinei sau a cefalosporinelor este interzisă sau restricționată. Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului pot fi absolute sau relative, în funcție de riscul implicit pentru sănătate..
Contraindicația absolută pentru utilizarea cefalotinei este demonstrată de hipersensibilitate sau alergie la componenta sa. În anafilaxia penicilinei, utilizarea oricărei cefalosporine este de asemenea contraindicată. Acest lucru se datorează similarității componentelor moleculelor, care pot induce reacții încrucișate de hipersensibilitate severă..
- Hipersensibilitate la penicilină, alta decât anafilaxia.
- Sarcina. Cefalotina este un medicament de risc de clasa B, fără efecte teratogene asupra fătului la animale. Utilizarea acestuia la femeile gravide trebuie supravegheată.
- Insuficiență hepatică.
- Tulburări ale sistemului digestiv, în special colopatiile cronice.
- Insuficiență renală.
- Anomalii hematologice.
- Hipoproteinemie.
- Utilizare simultană cu aminoglicozide, probenecide sau anticoagulante.
Nimeni nu a comentat acest articol încă.