Tramadolul, un opiaceu pentru durere

Tramadolul este un puternic analgezic sintetic opioid, administrat pentru a trata durerea moderată până la severă. Acest medicament acționează asupra celulelor nervoase specifice din măduva spinării și creier. Este adesea combinat cu paracetamol, deoarece se știe că își îmbunătățește eficacitatea în combinație.

Cuprins

• Cum funcționează Tramadol
• Efectele secundare ale tramadolului
  • Efectele fizice ale tramadolului
  • Efectele cognitive ale tramadolului
  • Efectele adverse ale tramadolului
• Toxicitate și potențial de vătămare
• Interacțiuni periculoase
  • Referințe

Cum funcționează Tramadol

Tramadolul este un inhibitor al recaptării norepinefrinei și serotoninei și un agonist slab la receptorul μ-opioid. Tramadolul este metabolizat în O-Desmetiltramadol (O-DSMT), un opioid semnificativ mai puternic.

Spre deosebire de majoritatea opiaceelor, Tramadol este capabil să reducă pragul convulsivant la om, deci nu este recomandat pentru utilizarea persoanelor cu epilepsie și nici nu se recomandă consumul acestuia în doze mari (doze mai mari de 400 mg într-o singură administrare) sau să se cu alte medicamente care scad, de asemenea, pragul convulsivant, cum ar fi antidepresivele inhibitoare ale recaptării serotoninei, medicamentele inhibitoare ale monoaminooxidazei, antidepresivele triciclice și alți stimulatori ai sistemului nervos central.

De ceva timp s-a crezut că Tramadol nu a fost un medicament pur sintetic după descoperirea sa aparentă în rădăcinile unui copac. Aceste rapoarte s-au dovedit ulterior a fi eronate, deoarece tramadolul a fost excretat de vacile tratate cu medicamentul, provocând scurgerea acestei substanțe în rădăcini prin urină..

Efectele secundare ale tramadolului

Efectele fizice ale tramadolului

• Analgezic
• Mâncărime: prezintă acest posibil efect secundar datorat eliberării de histamină.
• Stimulare: Acest compus este mult mai stimulant decât codeina și diacetilmorfina, datorită efectelor sale ca inhibitor al recaptării serotoninei.
• Constipație
• Gură uscată
• Sedare
• Dependență

Efectele cognitive ale tramadolului

• Euforie
• Dezinhibare
• Sentiment de fericire emoțională, satisfacție și fericire.
• Empatie, afecțiune și sociabilitate îmbunătățite
• Anxietate: în timp ce tramadolul are tendința de a reduce anxietatea, poate provoca anxietate și în anumite condiții. Acest efect poate fi atribuit proprietăților noradrenergice ale acestei substanțe..
• Accelerarea gândirii

Efectele adverse ale tramadolului

La fel ca alte medicamente narcotice, tramadolul poate încetini rata respirației, ceea ce poate provoca moartea dacă respirația devine prea slabă..

Cele mai frecvente și ușoare reacții adverse sunt:

• Cefalee, amețeli, somnolență, senzație de oboseală
• Constipație, diaree, greață, vărsături, dureri de stomac
• Senzație de nervozitate sau anxietate
• Mâncărime, căldură, transpirație, roșeață sau senzație de furnicături

Alte efecte secundare mai periculoase includ:

• Respirație superficială și zgomotoasă
• Bătăi lente ale inimii sau puls slab (bradicardie)
• Senzație de amețeală, ca și cum ai putea leșina
• Convulsii
• Pierderea perioadei menstruale
• Impotență, probleme sexuale, pierderea interesului pentru sex
• Nivelurile scăzute de cortizol pot provoca: greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, amețeli, oboseală și slăbiciune
• Deshidratare
• Dificultăți la urinat
• Redozificare compulsivă
• Insomnie
• Dependență

Efectele secundare grave sunt mai probabile la adulții în vârstă, la persoanele supraponderale, subnutriți sau slabi.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor opioide poate afecta fertilitatea (capacitatea de a avea copii) la bărbați sau femei. Nu se știe dacă efectele opioidelor asupra fertilității sunt permanente..

Toxicitate și potențial de vătămare

Tramadolul poate crea dependență, în special în cazul utilizării pe termen lung, dar are o toxicitate scăzută în raport cu doza. La fel ca în cazul tuturor opioidelor, efectele pe termen lung pot varia, dar pot include scăderea libidoului, apatia și pierderea memoriei. De asemenea, este potențial letal atunci când este amestecat cu alți deprimanți ai SNC, cum ar fi alcoolul sau benzodiazepinele. De asemenea, nu trebuie administrat în timpul retragerii din benzodiazepine, deoarece acest lucru poate provoca convulsii..

Interacțiuni periculoase

Deși multe substanțe psihoactive sunt sigure pe cont propriu, ele pot deveni periculoase și pot pune viața în pericol atunci când sunt combinate cu alte substanțe. Anumite combinații pot fi sigure la doze mici din fiecare medicament, dar cresc totuși riscul potențial de deces. Unele dintre cele mai periculoase interacțiuni sunt cu următoarele substanțe:

• Depresive (1,4-butandiol, alcool, benzodiazepine, barbiturice, GHB / GBL, metacalonă, opiacee): această combinație îmbunătățește relaxarea musculară, amnezia, sedarea și depresia respiratorie. În doze mari, poate duce la o pierdere bruscă și neașteptată a cunoștinței, împreună cu o depresie respiratorie severă. Există, de asemenea, un risc crescut de vărsături în timp ce este inconștient și pericolul de moarte din cauza sufocării rezultate din aspirație..
• Stimulanți - Combinarea depresivelor cu stimulente poate fi periculoasă din cauza riscului de supra-otrăvire accidentală. Stimulanții maschează efectul sedativ al depresivelor, care este principalul factor pe care majoritatea oamenilor îl folosesc pentru a-și măsura nivelul de intoxicație. Odată ce efectele stimulante se epuizează, efectele depresivului vor crește semnificativ, ducând la dezinhibare sporită, pierderea controlului motorului și stări periculoase de excludere. Această combinație poate duce, de asemenea, la deshidratare severă..
• Disociative: (cunoscute și sub numele de anestezice disociative) sunt o clasă de halucinogeni. Membrii acestei clase de droguri se caracterizează prin percepții senzoriale distorsionate și sentimente de deconectare sau detașare de mediu și de sine. Această combinație de substanțe poate potența în mod imprevizibil amnezia, sedarea, pierderea controlului motor și iluziile. De asemenea, poate provoca o pierdere bruscă a cunoștinței însoțită de un grad periculos de depresie respiratorie..
• Psihedelici - Tramadolul este cunoscut pentru a reduce pragul convulsivant și se crede că medicamentele psihedelice, cum ar fi LSD, sunt potențiale declanșatoare ale convulsiilor, în special la cei predispuși.

Referințe

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201305697
https://link.springer.com/article/10.1007/BF03161089
https://www.drugs.com/tramadol.html
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18499628