Proprietăți, efecte secundare și indicații ale Citalopramului

3192
Philip Kelley

citalopram este un bine cunoscut medicament antidepresiv care face parte din medicamentele inhibitoare selective ale recaptării serotoninei (ISRS). Este una dintre substanțele cele mai utilizate pentru tratarea problemelor legate de dispoziție și depresie.

Citalopram este comercializat sub nume de marcă precum Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus sau Cipramil. Astfel, toate aceste medicamente se referă la același ingredient activ, citalopram..

Citalopramul este un medicament indicat pentru tratamentul depresiei și prevenirea recidivelor, tratamentul tulburării de panică cu sau fără agorafobie și tratamentul tulburării obsesiv-compulsive..

Astăzi, acest medicament are suficiente dovezi pentru a fi clasificat ca un medicament antidepresiv bine tolerat și eficient. Din acest motiv, este unul dintre cele mai utilizate medicamente pentru tratarea depresiei..

Acest articol trece în revistă caracteristicile citalopramului. Proprietățile sale farmacocinetice și modul său de acțiune sunt explicate și sunt postulate reacțiile adverse posibile, precauțiile și indicațiile acestui medicament..

Caracteristici și mecanism de acțiune

Citalopramul este un medicament antidepresiv care aparține grupului de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)..

Astfel, este format dintr-un medicament psihotrop care acționează direct asupra receptorilor neurotransmițătorului serotonină.

Serotonina este o substanță cerebrală extrem de importantă care îndeplinește un număr mare de funcții. Dintre acestea, se remarcă reglarea stării de spirit a persoanei.

Astfel, cu cât cantitățile de serotonină din creier sunt mai mari, cu atât starea de spirit a persoanei este mai mare. În schimb, nivelurile scăzute ale acestei substanțe în creier sunt adesea asociate cu episoade depresive și stări depresive..

În acest sens, citalopramul este un medicament care acționează direct asupra creierului, inhibând recaptarea serotoninei. Prin inhibarea recaptării sale, cantitățile acestei substanțe sunt crescute în creier și starea de spirit este crescută.

Utilizările aprobate științific ale citalopramului sunt: ​​simptome de depresie, anxietate socială, tulburare de panică, tulburare obsesiv-compulsivă, boala Huntington și tulburare dismorfică premenstruală.

Cu toate acestea, în practică, citalopramul este frecvent utilizat și pentru a interveni: probleme de anxietate, onicofagie, tulburări de deficit de atenție, hiperactivitate, tulburări alimentare, alcoolism și diferite tipuri de fobie socială.

Indicații și dozare

Tratamentul cu citalopram trebuie specificat de un profesionist medical, care trebuie să stabilească adecvarea medicamentului și dozele care trebuie administrate..

Din acest motiv, înainte de a începe tratamentul cu citalopram, trebuie respectate exact instrucțiunile de administrare a medicamentului indicate de medicul care l-a primit..

Pe de altă parte, ar trebui să fie și profesionistul medical care să determine durata tratamentului cu citalopram și perioada progresivă de reducere a medicamentului. Este important să nu opriți brusc tratamentul sau să luați alte doze decât cele prescrise..

Deși dozele și durata tratamentului sunt proceduri care trebuie efectuate de către medic, citalopramul prezintă o serie de indicații de bază care pot servi drept referință pentru utilizatori, dar nu ca un ghid de urmărire. Acestea sunt:

1- Depresie

Depresia este principala tulburare mentală pentru care este indicată utilizarea citalopramului. Doza uzuală pentru tratamentul depresiei la subiecții adulți este de 20 miligrame pe zi..

Dacă se consideră necesar, medicul poate decide să crească progresiv doza menționată, până la maximum 40 de miligrame pe zi..

2- Tulburare de panică

Tulburarea de panică este o altă tulburare pentru care este indicată utilizarea citalopramului. În acest caz, dozele de administrare generală sunt mai mici, estimându-se o cantitate inițială de 10 miligrame pe zi..

După o săptămână de tratament, medicul poate crește doza la 20 până la 30 miligrame pe zi. Doar în cazuri specifice, administrarea de citalopram pentru tratamentul tulburărilor de panică atinge doza maximă de 40 miligrame pe zi.

3-Tulburare obsesiv-compulsivă

Dozele de citalopram indicate pentru tratamentul tulburării obsesiv-compulsive sunt aceleași ca și pentru depresie. Doza inițială este de obicei de 20 de miligrame pe zi, care poate fi crescută la maximum 40 de miligrame pe zi..

Alte utilizări ale citalopramului

Utilizările aprobate ale citalopramului sunt: ​​tratarea simptomelor depresiei, tulburării de anxietate socială, tulburării de panică, tulburării obsesiv-compulsive, bolii Huntington și tulburării dismorfice premenstruale..

Cu toate acestea, în ciuda datelor științifice despre eficacitatea sa, citalopramul este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul onicofagiei, tulburărilor de hiperactivitate cu deficit de atenție, tulburării dismorfice ale corpului, tulburărilor alimentare și alcoolismului..

În acest sens, anumite patologii par să aibă o relație specială cu citalopramul, fapt care face ca efectele medicamentului în tratamentul acestor boli să fie un motiv de studiu astăzi. Cele mai importante sunt:

1- Alzheimer

Un studiu realizat în 2014 a arătat că citalopramul administrat șoarecilor în mare măsură (78%) a oprit creșterea plăcilor beta amiloide, care cauzează moartea neuronală tipică bolii Alzheimer.

Același studiu aplicat unui eșantion de 23 de persoane a arătat că citalopramul a redus producția de proteină beta amiloidă cu 37%, motiv pentru care se postulează că acest medicament ar putea fi benefic în tratamentul bolii Alzheimer.

2- Neuropatie diabetică

În ciuda lipsei datelor clinice, citalopramul a fost utilizat pe scară largă și cu rezultate eficiente pentru a reduce simptomele neuropatiei diabetice și ale ejaculării precoce..

3- Prevenirea migrenei

Deși citalopramul este mai puțin eficient decât amitriptilina în prevenirea migrenelor, combinația ambelor medicamente pare să prezinte rezultate mai bune decât utilizarea unui singur medicament.

4- Autism

Un studiu controlat randomizat multicentric realizat în 2009 sa concentrat pe examinarea efectelor citalopramului în tratarea autismului. Rezultatele nu au găsit beneficii și au arătat unele efecte adverse, astfel încât utilizarea citalopramului în tratamentul autismului este în discuție.

Proprietăți farmacocinetice

Citalopramul este un medicament foarte studiat și verificat. Din acest motiv, astăzi există date ferme despre proprietățile sale farmacocinetice..

Cercetările asupra medicamentului au făcut posibilă definirea proceselor de absorbție, metabolism și eliminare a citalopramului.

1- Selectivitate

Citalopramul este considerat a fi cel mai selectiv inhibitor al recaptării serotoninei disponibil în prezent. Mai multe studii in vitro au confirmat că acțiunea medicamentului la nivelul creierului se concentrează exclusiv pe inhibarea recaptării serotoninei.

În acest sens, spre deosebire de alte medicamente SSRI, citalopramul inhibă minim recaptarea altor substanțe precum adrenalina sau dopamina..

Mai exact, datele arată că rata sa constantă de inhibare pentru absorbția serotoninei este de peste 3.000 de ori mai mică decât cea pentru absorbția de norepinefrină..

Astfel, citalopramul prezintă o eficacitate semnificativ mai mare decât alte medicamente precum parxotina, sertralina sau fluoxetina în inhibarea acestei substanțe..

Cu toate acestea, în ciuda faptului că este cel mai selectiv medicament, adică acționează mai specific în mecanismele creierului pe care trebuie să le acționeze, citalopramul nu este cel mai puternic antidepresiv.

Paroxetina, de exemplu, în ciuda faptului că acționează într-un mod mai puțin selectiv și, prin urmare, afectează alte mecanisme cerebrale care nu sunt implicate în depresie, s-a dovedit a fi mai puternică în inhibarea recaptării serotoninei, deoarece efectele sale sunt mai intense.

2- Absorbție

Citalopramul este un medicament care se absoarbe ușor. Absorbția sa nu este afectată de aportul alimentar și prezintă o biodisponibilitate orală de aproximativ 80%.,

Cele mai ridicate niveluri plasmatice ale substanței sunt observate între două și patru ore după administrarea sa..

Citalopramul este larg distribuit în diferite țesuturi periferice și are o legare de proteinele plasmatice de 80%. Aceasta înseamnă că are o probabilitate minimă de a fi implicat în interacțiunile medicamentoase care apar secundar deplasării unui medicament care leagă proteinele..

La doze relevante clinic, citalopramul are farmacocinetică liniară. Adică prezintă o corelație liniară între doză și concentrația stabilă a medicamentului și a metaboliților săi..

Pentru toate acestea, citalopramul este considerat astăzi ca unul dintre medicamentele antidepresive cu cea mai bună absorbție în corpul uman. Procesul de absorbție și distribuție nu este modificat de alte variabile, astfel încât efectele sale sunt de obicei destul de directe..

3- metabolism

Când citalopramul este ingerat, substanțele medicamentoase trec în sânge până când ajung în ficat, unde medicamentul este metabolizat..

Ficatul metabolizează citalopramul prin două etape de N-demetilare în dimetilcitalopram (DCT) prin CYP2C19 și în didemetilcitalopram (DDCT) prin CYP2D6.

Oxidarea are loc de monoaminooxidază A și B și aldehidoxidază, pentru a forma un derivat al acidului propionic și al oxidului-N-citalopram.

Prin concentrații stabile, cantitatea de metaboliți în raport cu medicamentul citalopram este între 30 și 50% pentru DCT și între 5 și 10% pentru DDCT..

4- Eliminare

Citalopramul prezintă o eliminare bifazică. Faza de distribuție în organism durează aproximativ 10 ore, iar timpul de înjumătățire al medicamentului este cuprins între 30 și 35 de ore..

Astfel, citalopramul este un medicament care are o viață lungă în organism, motiv pentru care poate fi administrat o singură dată pe zi. Până la 23% din medicament este excretat în urină.

5- Efecte farmacocinetice legate de vârstă

Studiile care au analizat atât doze unice cât și multiple de citalopram la subiecți cu vârsta peste 65 de ani indică faptul că concentrația dozei de medicament crește între 23 și 30% comparativ cu persoanele mai tinere..

Din acest motiv, se recomandă ca pacienții vârstnici să primească doze inițiale mai mici de citalopram, deoarece efectul pe care îl are asupra corpului lor este mai mare..

6- Disfuncție hepatică și efecte farmacocinetice

La subiecții cu insuficiență hepatică, clearance-ul oral al citalopramului este redus cu 37%. Astfel, medicamentul poate prezenta un număr mai mare de riscuri pentru această populație, motiv pentru care se recomandă administrarea de doze mici și controlate la persoanele cu insuficiență hepatică..

7- Disfuncție renală și efecte farmacocinetice

La persoanele cu insuficiență renală ușoară sau moderată, clearance-ul citalopramului este redus cu 17%. La acești subiecți, nu este necesară ajustarea dozei, dar poate fi necesară reducerea cantității de medicamente la persoanele cu disfuncție renală cronică sau severă..

Efecte secundare

Ca și în cazul tuturor medicamentelor, utilizarea citalopramului poate provoca diverse reacții adverse. Acestea sunt de obicei de intensitate ușoară sau moderată, cu toate acestea, este esențial să anunțați medicul ori de câte ori vreunul dintre efecte este intens sau nu dispare.

Principalele efecte secundare pe care le poate provoca utilizarea citalopramului sunt:

  1. Greață și vărsături.
  2. Diaree și constipație.
  3. Dureri de stomac sau arsuri la stomac.
  4. Scăderea apetitului și pierderea în greutate.
  5. Îndemn frecvent de a urina.
  6. Sentimente de oboseală excesive.
  7. Slăbiciune generală.
  8. Scuturare incontrolabilă în anumite regiuni ale corpului.
  9. Dureri musculare sau articulare.
  10. Gură uscată.
  11. Modificări sau scăderea dorinței și capacității sexuale.
  12. Perioade menstruale grele și excesive.
  13. Dureri în piept.
  14. Respirație scurtă.
  15. Amețeli și leșin.
  16. Creșterea frecvenței cardiace.
  17. Halucinații auditive sau vizuale.
  18. Febră mare.
  19. Transpirație excesivă.
  20. Confuzie.
  21. Pierderea conștiinței sau coordonării.
  22. amorțeală a mușchilor sau contracții sacadate.
  23. Urticarie, vezicule sau erupții cutanate.
  24. Probleme de respirație sau de înghițire.
  25. Umflarea feței, gâtului, limbii, buzelor, ochilor, mâinilor sau picioarelor.
  26. Sângerări sau vânătăi neobișnuite.
  27. Dureri de cap și probleme de concentrare sau memorie.

Referințe

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002).Eficacitatea citalopramului în tratamentul ejaculării precoce: un studiu controlat cu placebo. Intern. J. Impot. Rezoluția 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, Biblioteca Națională de Medicină a Statelor Unite.
  1. Keller MB (decembrie 2000). „Terapia cu citalopram pentru depresie: o trecere în revistă a 10 ani de experiență europeană și date din S.U.A. studii clinice. ”J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). „Revizuirea supradozajului cu Citalopram a cazurilor tratate în spitalele suedeze”. Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmacologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (ianuarie 1996). „Citalopram în tratamentul alcoolismului: un studiu dublu-orb controlat cu placebo”.Farmacopsihiatrie. 29 (1): 27-9.

Nimeni nu a comentat acest articol încă.