Medicamente antispastice, mecanism de acțiune, utilizări, efecte

antispastice sunt medicamente care se utilizează pentru ameliorarea, prevenirea sau reducerea spasmului muscular al mușchilor netezi, în special al tractului digestiv și urinar, reducând astfel durerea de crampe cauzată de acest spasm.

Antispastice se mai numesc spasmolitice și din punct de vedere farmacologic sunt medicamente parasimpatolitice, adică blochează efectul sistemului parasimpatic, deci blochează acetilcolina. Medicamentul de tip din acest grup este atropina.

Sunt medicamente capabile să blocheze unele dintre efectele muscarinice ale acetilcolinei în terminațiile parasimpatice ale mușchilor netezi, glandelor, inimii și / sau sistemului nervos central..

În cadrul acestui grup de medicamente putem menționa cele de origine naturală, semisintetice și sintetice. Cele naturale sunt alcaloizi naturali, printre care se numără atropina (DL-hiosciamina), care este extrasă din tufiș numită Atropa Belladonna.

Scopolamina (L-hioscina) este extrasă din Hyoscyamus niger iar buruiana Jimson este extrasă din Datura stramonium, ce este o sursă de L-hiosciamină.

Semisinteticele diferă de compușii naturali din care sunt sintetizați prin modul lor de distribuție și eliminare a corpului, precum și durata efectelor lor.

Printre antispastice de origine sintetică se numără aminele terțiare, a căror utilizare este restricționată în prezent pentru utilizarea oftalmologică ca dilatatoare pupilare sau cicloplegice.

În cele din urmă, există antispastice cuaternare, dintre care unele au efecte specifice asupra anumitor subtipuri de receptori muscarinici..

Indice articol

• 1 Medicamente
  • 1.1 - Alcaloizi naturali
  • 1.2 - Amine terțiare
  • 1.3 - Amine cuaternare
• 2 Mecanism de acțiune
• 3 utilizări
• 4 Efecte secundare
• 5 interacțiuni
• 6 Contraindicații
• 7 Referințe

Medicamente

Mai jos este o listă de medicamente parasimpatolitice, dintre care cele naturale și unele amine cuaternare sunt utilizate ca antispastice..

- Alcaloizi naturali

1. Atropină (DL-hiosciamină): vine în tablete, soluție injectabilă, unguent oftalmic, soluție oftalmică și extract și tinctură de belladonă.
2. Scopolamina (L-hioscina): prezentarea sa se face în tablete, soluție injectabilă și oftalmică.

- Amine terțiare

1. Bromhidrat de homatropină (soluție oftalmică)
2. Eucatropină (soluție oftalmică)
3. Ciclopentolat (soluție oftalmică)
4. Tropicamidă (soluție oftalmică)
5. Diciclomidă (comprimate, capsule, sirop, soluție injectabilă)
6. Flavoxat (comprimate)
7. Metixen (tablete)
8. Oxyphencyclimine (tablete)
9. Piperidolat (comprimate
10. Tifenamil (comprimate)

- Amine cuaternare

1. Benzotropină (comprimate)
2. Bromură de metil homatropină (tablete și elixir)
3. Metescopolamină (tablete, sirop și soluție injectabilă)
4. Glicopirolat (comprimate și soluție injectabilă)
5. Oxifenoniu (tablete)
6. Pentapiperium (tablete)
7. Pipenzolat (comprimate)
8. Propanthelin (comprimate, comprimate cu acțiune lungă și soluție injectabilă)
9. Pirenzepină (comprimate)
10. Mepenzolat (comprimate)
11. Differemanil (comprimate, comprimate cu acțiune lungă)
12. Hexociclice (comprimate, comprimate cu acțiune lungă)
13. Isopropamidă (comprimate)
14. Tridihexetil (comprimate, capsule cu acțiune susținută și soluție injectabilă)
15. Tiotropium (tablete)
16. Tolterodină (comprimate)
17. Ipratropium (comprimate)
18. Metilatropină (tablete)

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al antispasticelor este de a concura cu acetilcolina pentru receptorii muscarinici. Acești receptori sunt localizați în principal în mușchiul neted al tractului gastro-intestinal și genito-urinar, în glande, în inimă și în sistemul nervos central..

Deoarece acest efect antagonist este competitiv, poate fi depășit dacă concentrația de acetilcolină în vecinătatea receptorului este suficient de mare..

Aplicații

Medicamentele antispastice sunt utilizate pentru tratarea colicilor cauzate de contracția spasmodică a mușchilor netezi gastro-intestinali, a vezicii biliare și a mușchilor netezi ai tractului genito-urinar..

Parasimpatoliticele antispastice inhibă efectul colinergic muscarinic al acetilcolinei, inducând astfel relaxarea musculară netedă non-vasculară sau scăderea activității sale.

Acestea sunt utilizate într-o mare varietate de simptome legate de tulburările motorii gastro-intestinale și ale vezicii biliare. Acestea includ pilorospasm, disconfort epigastric și colici care însoțesc diareea..

Relaxând mușchiul neted al peretelui vezicii urinare, acestea sunt utilizate pentru ameliorarea durerii și tenesmului care însoțește cistita..

Deși aceste medicamente pot inhiba experimental contracția ureterului și a căilor biliare, colica biliară sau ureterală necesită analgezice narcotice și, în general, nu se rezolvă cu antispastice..

Datorită efectului asupra secreției glandulare, acestea sunt utilizate în ulcerele gastrice și duodenale în combinație cu alte medicamente specifice..

Pagube colaterale

Cele mai frecvente efecte secundare sunt pupile dilatate și vedere încețoșată, gură uscată, dificultăți la înghițire, retenție urinară la bărbații în vârstă, constipație, vertij și oboseală. În sistemul cardiovascular, pot apărea tahicardie și o ușoară creștere a tensiunii arteriale.

Aceste reacții adverse sunt motivul pentru care utilizarea cronică a acestor medicamente nu este bine tolerată..

În cazul otrăvirii, efectele menționate mai sus sunt prezentate urmate de modificări comportamentale variind de la sedare, delir, halucinații, convulsii, comă și depresie respiratorie (doze mari), piele uscată și roșie și hipertermie, în special la copii.

Doza letală de atropină pentru un adult este de aproximativ 0,5 g, iar scopolamina de 0,2-0,3 g..

Interacțiuni

Interacțiunile farmacologice se referă la modificări ale efectului unui medicament în ceea ce privește durata și amploarea efectelor acestuia, datorită utilizării concomitente sau anterioare a unui alt medicament sau substanță ingerată..

În acest sens, antispastice care sunt parasimpatolitice sau anticolinergice au efecte aditive cu următoarele medicamente:

- amantadină

- antihistaminice

- benzodiazepine

- antidepresive triciclice

- disopiramidă

- inhibitori ai monoaminooxidazei

- meperidină

- metilfenidat

- procainamidă

- tioxantine

- chinidină

- nitrați și nitriți

- primidona

- orfenadrina

- fenotiazine.

Antispastice sau anticolinergice în general:

- Creșteți efectul depresiv al alcoolului asupra sistemului nervos central

- Creșteți efectul atenololului și biodisponibilitatea gastrointestinală a diureticelor, nitrofurantoinei și digoxinei

- Creșteți presiunea din ochi generată de glucocorticoizi

- Blocați efectul metoclopramidei

- Reduceți efectul fenotiazinelor și al levodopa

Antiacidele reduc absorbția pe cale orală a anticolinergicelor. Guanetidina, histamina și reserpina blochează inhibarea produsă de anticolinergice asupra secrețiilor gastro-intestinale.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea parasimpatoliticelor sunt glaucomul, retenția urinară și gastrică și imaginile chirurgicale ale abdomenului în procesul de diagnostic. În cazurile de glaucom, când pupila trebuie dilatată pentru un anumit proces oftalmologic, se utilizează medicamente simpatomimetice.

Alte contraindicații includ hipersensibilitatea la medicament sau excipienții acestuia, tahicardii și ischemii miocardice..

Referințe

1. Gilani, A. U. H., Shah, A. J., Ahmad, M. și Shaheen, F. (2006). Efect antispastic al Acorus calamus Linn. este mediată prin blocarea canalelor de calciu. Cercetarea fitoterapiei: un jurnal internațional dedicat evaluării farmacologice și toxicologice a derivaților produselor naturale, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman și Gilman, A. (2001). Baza farmacologică a terapeuticii. A zecea ediție. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, A. R. și Mohseni, M. (2000). Efect antispasmodic și antidiareic al uleiului esențial Satureja hortensis L. Revista de etnofarmacologie, 71(1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, D. L., Jameson, J. L., Kasper, D. L. și Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Principiile lui Harrison de medicină internă. Companiile McGraw-Hill, Incorporated.
5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A. și Schaubert, L. V. (1978). Revizuirea farmacologiei medicale. Publicații medicale Lange.