succinilcolină sau clorură de suxametoniu este un compus organic, în special o amină cuaternară, care prezintă activitate farmacologică. Este un solid a cărui formulă moleculară este C14H30NDouăSAU4+Două. Deoarece are o sarcină divalentă pozitivă, formează săruri organice cu anioni clorură, bromură sau iodură..
Succinilcolina este un medicament care se leagă de receptorii nicotinici de acetilcolină de pe membrana postsinaptică a joncțiunii neuromusculare sau a plăcii de capăt, provocând depolarizarea, blocarea și relaxarea musculară flacidă. Acest lucru se datorează asemănării structurale mari dintre aceasta și acetilcolină.
Indice articol
Imaginea de sus ilustrează structura succinilcolinei. Sarcinile pozitive sunt situate pe cei doi atomi de azot și, prin urmare, sunt înconjurați de ionii Cl- prin interacțiuni electrostatice.
Structura sa este foarte flexibilă, datorită numeroaselor posibilități spațiale pe care le au rotațiile tuturor legăturilor sale simple. La fel, prezintă un plan de simetrie; partea dreaptă a lui este reflectarea stângii.
Structural, succinilcolina poate fi considerată ca unirea a două molecule de acetilcolină. Acest lucru poate fi verificat comparând fiecare dintre laturile sale cu respectivul compus..
Acetilcolina provoacă o depolarizare în placa de capăt care este capabilă să se deplaseze către celulele musculare vecine, permițând intrarea Na+ iar potențialul de membrană de prag este atins.
Acest lucru duce la producerea de potențiale de acțiune în celulele musculare scheletice care inițiază contracția lor..
Interacțiunea acetilcolinei cu receptorii săi este de scurtă durată, deoarece este hidrolizată rapid de enzima acetilcolinesterază..
Pe de altă parte, succinilcolina este mai puțin susceptibilă la acțiunea enzimei indicate, deci rămâne legată de receptorul nicotinic al acetilcolinei pentru o perioadă mai lungă de timp, provocând o prelungire a depolarizării.
Acest fapt produce inițial contracția asincronă a unui grup de fibre musculare scheletice, cunoscută sub numele de fasciculare. Aceasta este de scurtă durată, fiind observată în principal în torace și abdomen.
Ulterior, joncțiunea neuromusculară sau placa de capăt este blocată, cu consecința inactivare a canalelor de Na+ și în cele din urmă incapacitatea de a contracta celule musculare scheletice.
Receptorul acetilcolinei nicotinice de pe membrana postsinaptică a joncțiunii neuromusculare este format din cinci subunități: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.
Succinilcolina interacționează numai cu acest receptor și nu se leagă de receptorii acetilcolinei cu celule ganglionare (α3, β4) și terminalele nervului presinaptic (α3, βDouă).
Receptorii de acetilcolină de la terminalul postsinaptic al joncțiunii neuromusculare au o funcție duală, deoarece îndeplinesc funcția canalelor de Na+.
Când acetilcolina se leagă de subunitățile α, apar modificări conformaționale care determină deschiderea unui canal care permite intrarea Na+ și ieșirea lui K+.
Puține dintre acțiunile succinilcolinei au fost atribuite unei posibile interacțiuni cu sistemul nervos central, explicată prin neinteracțiunea sa cu receptorii acetilcolinei prezenți în sistemul nervos central..
Efectele cardiovasculare ale succinilcolinei nu sunt atribuite blocajului ganglionar. Acestea se datorează probabil stimulării succesive a ganglionilor vagali, manifestată prin bradicardie, și stimulării ganglionilor simpatici exprimată cu hipertensiune și tahicardie..
Paralizia flacidă a mușchiului scheletic începe la 30 până la 60 de secunde după injectarea succinilcolinei, atingând activitatea maximă după 1-2 minute care durează 5 minute.
- Acționează ca un adjuvant al anestezicelor în numeroase operații chirurgicale. Poate că cea mai răspândită utilizare a succinilcolinei este în intubația endotraheală, permițând astfel o ventilație adecvată a pacientului în timpul unei proceduri chirurgicale..
- Agenții blocanți neuromusculari acționează ca ajutoare pentru anestezia chirurgicală, provocând relaxarea mușchilor scheletici, în special a peretelui abdominal, facilitând intervenția chirurgicală..
- Relaxarea musculară este valoroasă în procedurile ortopedice, dislocarea și corectarea fracturilor. În plus, a fost utilizat pentru a facilita laringoscopia, bronhoscopia și esofagoscopia în combinație cu un anestezic general..
- A fost utilizat pentru a atenua manifestările pacienților psihiatrici supuși electroconvulsiilor, precum și în tratamentul pacienților cu convulsii persistente asociate cu reacții toxice la medicamente..
- Intervențiile chirurgicale în care a fost utilizată succinilcolina includ chirurgia pe cord deschis și chirurgia intraoculară, în care medicamentul este administrat cu 6 minute înainte de a produce o incizie oculară..
- Printre grupul de pacienți cu rezistență la acțiunea succinilcolinei se numără pacienții cu hiperlipidemie, obezitate, diabet, psoriazis, astm bronșic și alcoolism.
- La fel, pacienții cu miastenie gravis, o afecțiune în care se observă distrugerea receptorilor postsinaptici ai acetilcolinei la joncțiunile neuromusculare, necesită doze mai mari de succinilcolină pentru ca manifestarea acțiunii sale terapeutice..
- Durerea postoperatorie apare în mod regulat la nivelul mușchilor gâtului, umerilor, părților laterale și ale spatelui..
- Utilizarea succinilcolinei trebuie evitată la pacienții grav arși. Acest lucru se datorează faptului că creșterea producției de K+ prin canalele Na+ și K+, care apare în timpul legării medicamentului la receptorii de acetilcolină, crește concentrația plasmatică de K+. În consecință, poate duce la stop cardiac..
- Se poate observa o scădere a tensiunii arteriale, creșterea salivației, apariția erupțiilor cutanate, hipertensiune oculară tranzitorie și, de asemenea, constipație..
- Efectele secundare includ, de asemenea, hipercalcemie, hipertermie, apnee și eliberare crescută de histamină.
- De asemenea, utilizarea succinilcolinei trebuie evitată la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă tratați cu digoxină sau cu un alt glicozid digital..
Nimeni nu a comentat acest articol încă.