Sulfoniluree pentru ce sunt, efecte secundare, denumiri comerciale

Sulfonilureele sunt un grup de medicamente numite agenți hipoglicemianti orali. Adică reduc valorile glicemiei și din acest motiv sunt utilizate în tratamentul diabetului zaharat la adulți care nu depinde de insulină. Se dau pe cale orală.

Diabetul zaharat este o boală în care apare eșecul în producția de insulină sau în receptorii pentru acest hormon. Glucoza are nevoie de insulină pentru a intra în multe țesuturi, de exemplu, în mușchii scheletici. Când insulina eșuează, glucoza nu poate pătrunde și se acumulează în sânge.

Ca urmare, valorile glicemiei cresc, dar disponibilitatea glucozei în țesuturi scade. Acest lucru provoacă o senzație de oboseală, foame, sete, creșterea cantității de urină și, în multe cazuri, pierderea în greutate..

Există două tipuri de diabet, tipul I și tipul II. Diabetul de tip I poate fi tratat numai cu insulină (insulino-dependentă), deoarece organismul nu-l mai produce. Se mai numește diabet juvenil, deoarece apare de obicei la începutul vieții.

Diabetul de tip II sau diabetul pentru adulți este cauzat de o scădere a secreției de insulină sau de probleme cu receptorii de insulină. Acest tip de diabet este cel care poate fi tratat cu sulfoniluree.

Indice articol

• 1 Pentru ce sunt
• 2 Mecanism de acțiune
• 3 Efecte secundare
• 4 Denumiri comerciale
  • 4.1 Sulfoniluree de prima generație
  • 4.2 Sulfoniluree de a doua generație
• 5 Referințe

Pentru ce sunt

Sulfonilureele sunt utilizate pentru scăderea nivelului de glucoză din sânge, adică sunt medicamente hipoglicemiante. Acest efect se realizează prin creșterea nivelului de insulină. Se utilizează la pacienții cu diabet zaharat de tip II sau diabet zaharat.

Sunt medicamente care sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, deci sunt administrate pe cale orală. Toate sulfonilureele sunt metabolizate în ficat, iar produsele finale ale acestui metabolism sunt excretate în urină..

Efectul hipoglicemiant al sulfonilureelor ​​a fost descoperit accidental în 1942 la animalele experimentale. Ulterior, utilizarea lor ca agenți hipoglicemianți orali a fost extinsă și primul medicament din acest grup care a fost utilizat în acest scop a fost carbutamidă.

carbutamidă A fost întrerupt din cauza efectelor sale dăunătoare asupra măduvei osoase, dar a făcut posibilă dezvoltarea unui grup mare de așa-numite sulfoniluree de „prima generație”. De atunci, au fost dezvoltate peste 20 de medicamente din acest grup și utilizarea lor s-a răspândit în toată lumea..

În prezent există două grupuri majore de sulfoniluree: 1) sulfoniluree din prima generație și 2) sulfoniluree din a doua generație. În efectele lor hipoglicemiante, acestea din urmă sunt de aproximativ 100 de ori mai puternice decât prima generație.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al acestor medicamente constă în stimularea secreției de insulină (hormon) din celulele β ale pancreasului (porțiunea endocrină a pancreasului). În timp ce acest lucru crește nivelul de insulină plasmatică, aceste medicamente scad, de asemenea, metabolismul hepatic al hormonului..

Aceste efecte sunt înregistrate ca efect pe termen scurt (acut) al medicamentului, cu toate acestea, cu utilizarea cronică a acestor medicamente, efectul stimulator al celulelor pancreatice scade semnificativ, dar efectul asupra reducerii nivelurilor de glucoză din sânge.

Explicația acestui fenomen nu a fost pe deplin elucidată. În primul rând, se crede că insulina are un efect mai mare asupra organelor țintă. Pe de altă parte, hiperglicemia cronică reduce secreția de insulină datorită unui efect toxic, iar scăderea glicemiei reduce acest efect..

Efectul acut al sulfonilureelor ​​asupra celulelor β pancreatice apare deoarece acestea se leagă și blochează un canal de potasiu sensibil la ATP. Acest lucru depolarizează celula (excită) și crește aportul de calciu prin canale de tensiune și inițiază secreția de insulină..

Efectul utilizării cronice a sulfonilureelor ​​pare a fi însoțit de reglarea descendentă a acestor receptori de suprafață a celulelor β pancreatice. Dacă administrarea cronică este întreruptă, răspunsul acut al celulelor β la sulfoniluree este restabilit.

La pacienții cu diabet de tip II care utilizează sulfoniluree, s-a observat o creștere a concentrației receptorilor de insulină la monocite (celule sanguine), adipocite (celule adipoase) și eritrocite (globule roșii din sânge). De asemenea, a fost raportată o scădere a gluconeogenezei hepatice..

Gluconeogeneza hepatică este sinteza glucozei pe care ficatul o produce din substanțe non-glicozidice.

Efecte secundare

În prezent, efectele secundare din administrarea de sulfoniluree nu sunt foarte frecvente. Au o incidență aproximativă de 4% la acei pacienți care utilizează sulfoniluree de primă generație și ușor mai mici la cei care utilizează cele de a doua generație..

Sulfonilureele pot provoca hipoglicemie, inclusiv comă hipoglicemiantă. Acest lucru poate apărea în special la pacienții vârstnici cu funcție hepatică și renală slabă și cu utilizarea sulfonilureelor ​​cu acțiune îndelungată..

Sulfonilureele pot fi clasificate în funcție de timpul lor de înjumătățire pentru a reduce riscul de hipoglicemie. Cu cât timpul de înjumătățire este mai scurt, cu atât riscul de hipoglicemie este mai mic și invers. Urgențele pentru această cauză sunt tratate cu perfuzie intravenoasă de soluții de glucoză.

Utilizarea concomitentă de sulfoniluree cu sulfonamide, dicumarol, salicilați, etanol, fenilbutazonă sau clofibrat, potențează efectul sulfonilureelor ​​și crește riscul de hipoglicemie.

Alte reacții adverse care pot însoți utilizarea sulfonilureelor ​​sunt:

- Greață și vărsături

-Tenta galbenă a membranelor mucoase

-Agranulocitoză (o scădere semnificativă a numărului de celule albe din sânge)

-Anemii hemolitice sau aplastice (scăderea globulelor roșii din cauza distrugerii sau respectiv a lipsei de producție)

-Reacții de hipersensibilitate (alergice)

-Reacții dermatologice (probleme ale pielii)

Denumiri comerciale

Sulfonilureele sunt clasificate în două grupe mari: prima și a doua generație. Cei mai importanți și mai utilizați membri ai fiecărui grup sunt enumerați mai jos. Numele lor comerciale sunt listate între paranteze în lista atașată pentru fiecare componentă a fiecărui grup..

Printre sulfoniluree din prima generație se numără tolbutamidă, acetohexamidă, tolazamidă si cloropropamidă. A doua generație, care este mai puternică, include gliburidă sau glibenclamidă, glipizidă, gliclazidă Da glimepiridă.

Sulfoniluree de prima generație

Sunt incluse unele nume comerciale. Numele generic este inclus în caractere aldine și cursive.

Tolbutamidă (Comprimate ORINASE de 250 și 500 mg)

Acetohexamida (DYMELOR 500 mg comprimate)

Tolazamidă (TOLINASE 100.250 ȘI 500 mg comprimate)

Cloropropamida (DIABENEZ 100 și 250 mg comprimate)

A doua generație de sulfoniluree

Sunt incluse unele nume comerciale. Numele generic este inclus în caractere aldine și cursive.

Gliburidă sau Glibenclamidă (MICRONASE și DIABETA 1,25, 2,5 și 5 mg comprimate, GLYNASE 1,5, 3 și 6 mg comprimate)

Glipizidă (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 ȘI 10 mg comprimate)

Gliclazidă (DIAMICRON 60 mg)

Glimepiridă (AMARYL 2 și 4 mg)

Există prezentări comerciale care combină unele sulfoniluree cu alte antidiabetice orale care nu au fost incluse în această listă.

Referințe

1. Ashcroft, F. M. și Gribble, F. M. (2000). Stimularea secreției de insulină prin sulfoniluree: lecții din studiile canalelor clonate. J Complicații ale diabetului.
2. Bazele fiziologice ale practicii medicale Best și Taylor, ediția a XII-a, (1998) William și Wilkins.
3. Ganong, W. F. și Barrett, K. E. (2012). Revizuirea lui Ganong asupra fiziologiei medicale. McGraw-Hill Medical.
4. Goodman și Gilman, A. (2001). Baza farmacologică a terapeuticii. A zecea ediție. McGraw-Hill
5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A. și Schaubert, L. V. (1978). Revizuirea farmacologiei medicale. Publicații medicale Lange.